Ngày 14/09/2023 Cysteamine Hydrochloride là dạng muối của Cysteamine – Hoạt chất mới có nhiều triển vọng trong nghiên cứu và điều trị sắc tố, đặc biệt là nám má và tăng sắc tố sau viêm. Vậy cụ thể Cysteamine Hydrochloride là gì, ứng dụng của Cysteamine Hydrochloride trong điều trị nám đạt hiệu quả ra sao, cùng tìm hiểu qua nội dung bên dưới nhé!
Tìm hiểu chung về Cysteamine Hydrochloride
Cysteamine Hydrochloride là gì?
Cysteamine Hydrochloride (hay còn một số tên gọi khác như: Beta-mercaptoethylamine hydrochloride, Decarboxycystine HCl, 2-Aminoethanethiol HCl, Cysteamine HCl) là một dẫn xuất dạng muối của Cysteamine – Hoạt chất triển vọng mới với khả năng điều trị các vấn đề về sắc tố ở thượng bì như nám, tàn nhang, tăng sắc tố sau viêm một cách hiệu quả, an toàn và lâu dài.
Là một Aminothiol được tổng hợp nội sinh bởi các tế bào trong cơ thể người thông qua chu trình chuyển hóa Coenzyme A (phân tử trung tâm của chu trình chuyển hoá, có vai trò oxy hóa các acid béo của cơ thể). Cysteamine hoạt động như một chất chống oxy hóa nội sinh và bảo vệ tế bào. Nhờ khả năng chống oxy hóa mạnh mẽ và trải qua quá trình nghiên cứu in vivo và in vitro suốt vài thập kỷ, Cysteamine đã chính thức được xác nhận là một trong những hoạt chất ức chế sắc tố mạnh nhất hiện có.
Cysteamine tồn tại dưới nhiều dạng khác nhau như: dạng bazơ (Cysteamine), dạng muối (Cysteamine Hydrochloride), Phospho Cysteamine và Cysteamine Bitartrate. Trong đó, Cysteamine Hydrochloride được cho là ổn định hơn dạng bazơ và cũng được ứng dụng rộng rãi trong các sản phẩm mỹ phẩm / dược phẩm.
Đặc biệt, Cysteamine Hydrochloride ứng dụng công nghệ bọc sẽ làm tăng đáng kể tính ổn định của phân tử cũng như tăng khả năng thẩm thấu của hoạt chất qua da mà hoàn toàn không gây độc tế bào. Điều này cải thiện được điểm hạn chế của Cysteamine là: tính ổn định và dược động học kém. Chúng ta sẽ tìm hiểu kỹ hơn về tác động của Cysteamine Hydrochloride bọc ở phần II nhé.
Cơ chế của Cysteamine Hydrochloride trong điều trị nám
Thông qua 5 cơ chế tác động dưới đây, Cysteamine Hydrochloride cho thấy triển vọng to lớn trong điều trị nám, không chỉ ở hiệu quả mà còn ở tính an toàn cho da.
Ức chế men Tyrosinase và Peroxidase
Cysteine là một acid amin được chứng minh có tác dụng ức chế Tyrosinase mạnh mẽ và có khả năng triệt tiêu hoàn toàn DOPAchrome. Bên cạnh đó, Cysteine cũng ức chế hoạt tính Tyrosinase Hydroxylase trong u hắc tố và ức chế hoạt tính DOPA oxidase của Tyrosinase (được đo bằng sự hình thành DOPAchrome).
Do đó, có thể kết luận rằng Cysteine là một trong những acid amin có phản ứng độc đáo nhất, có thể trực tiếp ức chế hoạt động của Tyrosinase, chứ không chỉ làm giảm sản xuất DOPAchrome.
Mà Cysteamine (hay dạng muối Cysteamine Hydrochloride) là một sản phẩm từ quá trình decarboxyl hóa của Cysteine, chính vì thế Cysteamine Hydrochloride hoàn toàn có thể thừa hưởng cơ chế trên của Cysteine.
Ngoài ra, không chỉ ức chế Tyrosinase, Cysteamine Hydrochloride còn ức chế cả Peroxidase. Đây là enzyme tác động đến bước cuối cùng trong phản ứng oxy hóa Indole để hình thành nên sắc tố tối màu Eumelamin.
Đặc biệt, cơ chế ức chế Tyrosinase và triệt tiêu các DOPAchrome giúp Cysteamine Hydrochloride không những mang lại hiệu quả cải thiện sắc tố vượt trội mà còn không gây độc tế bào hắc tố. Đây là một ưu điểm vượt trội của Cysteamine so với Hydroquinone vì Hydroquinone gây độc và có nguy cơ giết chết tế bào hắc tố.
Ức chế Polyme hoá Indole
Quá trình hình thành sắc tố gồm các giai đoạn: Tyrosine bị oxy hoá => DOPA => DOPAquinone => DOPAchrome/Cysteinyl-DOPA => DHI/DHICA/Benzothiazine trải qua quá trình Polyme hóa Indole => Melanin (Pheomelanin hay Eumelanin).
Quá trình Polyme hóa Indole được diễn ra khi có sự xúc tác của Tyrosinase và Peroxidase. Việc Cysteamine Hydrochloride giúp ức chế Tyrosinase và Peroxidase sẽ giảm bớt quá trình Polyme hóa Indole, từ đó ngăn hình thành sắc tố tối màu. Bên cạnh đó, Cysteamine cũng tác động thêm vào DHI/DHICA/Benzothiazine trong quá trình Polyme hóa Indole.
Chelat ion đồng và sắt
Cu2+ và Fe2+ là 2 ion giúp kích hoạt Tyrosinase tham gia chuyển hóa Tyrosine thành DOPA. Trong trường hợp này, Cysteamine Hydrochloride có khả năng liên kết với ion đồng và sắt để ngăn chặn quá trình kích hoạt Tyrosinase, từ đó hạn chế sự hình thành DOPA.
Cơ chế này của Cysteamine Hydrochloride nổi trội bởi tính an toàn. Vì việc Cysteamine Hydrochloride ức chế Tyrosinase thông qua nhiều con đường khác nhau sẽ vừa giúp đạt hiệu quả giảm sắc tố mạnh mẽ, vừa hạn chế nguy cơ gây độc tế bào. Thay vào đó, nếu hoạt chất cứ tập trung ức chế Tyrosinase theo một cách cực đoan sẽ có khả năng gây độc và ảnh hưởng đến sự sống của các tế bào.
2.4. Tăng Glutathione nội bào
Glutathione là một thiol đóng nhiều vai trò quan trọng trong việc chống oxy hóa nội bào, thải độc và nhiều hoạt động sinh lý khác của tế bào. Ngoài ra, Glutathione còn nổi trội với khả năng làm sáng da.
Cysteamine Hydrochloride có khả năng tác động lên phản ứng hóa sinh, từ đó tạo ra các tiền chất giúp tổng hợp Glutathione. Quá trình này làm tăng nồng độ Glutathione có trong nội bào.
Mặt khác, Cysteine và Glutathione là 2 yếu tố tác động vào quá trình chuyển đổi DOPAquinone thành Cysteinyl-DOPA, góp phần làm tăng hình thành lượng sắc tố sáng màu. Quá trình chuyển hóa Glutathione cũng có quan hệ mật thiết với việc tổng hợp Pheomelanin. Việc Cysteamine Hydrochloride tăng Glutathione nội bào cũng tác động tích cực đến quá trình hình thành sắc tố sáng màu.
Dù không trực tiếp tác động ức chế sản xuất melanin nhưng Glutathione làm tăng lượng Pheomelanin và tỉ lệ Pheomelanin/ Eumelanin. Quá trình này không tác động đáng kể đến hoạt động và biểu hiện của các men Tyrosinase và các phản ứng hóa sinh khác trong cơ thể nên có thể giảm thiểu nguy cơ tổn hại đến tế bào.
Chống oxy hoá
Nám là một trong những dấu hiệu của lão hóa da do tác động của ánh nắng. Do đó, việc ngăn ngừa và cải thiện lão hóa da sẽ giúp quá trình điều trị nám hiệu quả hơn. Trong trường hợp này, Cysteamine Hydrochloride có khả năng chống oxy hóa mạnh mẽ và thu dọn các gốc tự do, ngăn chặn các dấu hiệu lão hoá.
Cysteamine Hydrochloride có thể làm giảm 33% khả năng sản xuất gốc tự do (ROS) trong các đại thực bào được kích thích bằng phorbol 12-myristate-13-acetate, từ đó giúp cải thiện sắc tố và ngăn ngừa nguy cơ dội ngược sắc tố hiệu quả.
Ứng dụng Cysteamine Hydrochloride trong điều trị nám
Sự cải tiến của Cysteamine Hydrochloride bọc trong điều trị sắc tố da so với Cysteamine
Tuy được biết đến là một hoạt chất điều trị nám hiệu quả cao và an toàn nhưng Cysteamine hay cả Cysteamine Hydrochloride đều có hạn chế là bất ổn định và có dược động học kém. Để cải thiện điểm hạn chế này, các nhà bào chế đã nỗ lực tìm ra giải pháp thay thể để tận dụng trọn vẹn hiệu quả của Cysteamine vào điều trị nám. Cysteamine Hydrochloride bọc chính là giải pháp trong trường hợp này.
Trong một thí nghiệm, Cysteamine Hydrochloride dạng bọc đã được sử dụng để đánh giá khả năng ảnh hưởng của nó đến quá trình thâm và giảm sắc tố da.
Kết quả cho thấy Cysteamine Hydrochloride bọc làm tăng tính ổn định của phân tử và không gây độc tế bào hay phát sinh thêm bất kỳ tác dụng phụ nào.
Cụ thể, cả Cysteamine và Cysteamine Hydrochloride bọc đều cho thấy sự ức chế sản sinh Melanin và hoạt động của Tyrosinase nhưng Cysteamine không thể xâm nhập vào các lớp da. Ngược lại, Cysteamine Hydrochloride làm tăng khả năng xâm nhập của hoạt chất và tăng tính ổn định của nó trong lớp biểu bì mà hoàn toàn không gây độc tế bào.
Ứng dụng Cysteamine Hydrochloride trong điều trị các loại nám
Cysteamine Hydrochloride đang được bác sĩ quan tâm và ứng dụng nhiều trong điều trị nám ở cả 2 giai đoạn tấn công và duy trì.
Tùy vào từng phân loại, tình trạng và nguyên nhân hình thành nám, sắc tố khác nhau mà Cysteamine Hydrochloride sẽ được lựa chọn ứng dụng riêng lẻ hoặc kết hợp với các hoạt chất, phương pháp khác để đem lại hiệu quả tối ưu trong điều trị nám.
Nám do yếu tố ngoại sinh
Nám do yếu tố ngoại sinh gồm các dạng như nám mảng, nám nắng, nám chân nông. Đây là phân loại dễ điều trị nhất bởi nám chỉ nằm trên về mặt da và nguyên nhân chủ yếu đến từ tác nhân ngoại lai như tia UV. Đối với mỗi mức độ nám, bác sĩ sẽ có những phác đồ điều trị bằng Cysteamine Hydrochloride theo nhiều phương pháp khác nhau:
- Với tình trạng nám nhẹ: Thông thường bác sĩ sẽ chỉ kết hợp bôi thoa Cysteamine Hydrochloride với 1 – 2 hoạt chất có khả năng trị nám mạnh mẽ khác, chẳng hạn như Tranexamic Acid, Hydroquinone. Hoặc sẽ kết hợp Cysteamine Hydrochloride với các hoạt chất ức chế sắc tố nhẹ nhàng hơn như: Arbutin, Vitamin C, Hexyl-Resorcinol, Retinol…
- Với tình trạng nám trung bình: Bên cạnh kết hợp bôi thoa Cysteamine Hydrochloride với hoạt chất điều trị nám mạnh như Tranexamic Acid, Hydroquinone, các phương pháp như Peel và Meso cũng được ứng dụng để nâng cao hiệu quả điều trị.
- Với tình trạng nám nặng: Ngoài các phương pháp điều trị như với tình trạng nám trung bình, để cải thiện hiệu quả tình trạng nám nặng, các bác sĩ thường phải kết hợp thêm phương pháp laser.
Nám do yếu tố nội sinh và nám hỗn hợp
Nám hỗn hợp và nám do yếu tố nội sinh (gồm lão hoá, nội tiết, nám chân sâu) thường có cơ chế sinh bệnh học phức tạp hơn, điều đó khiến quá trình điều trị cũng gặp nhiều khó khăn hơn. Để đạt được hiệu quả điều trị tối ưu, ngoài sử dụng thuốc và các phương pháp điều trị xâm lấn, cần tập trung tác động vào 3 hướng sau đây:
Điều trị sắc tố: Thông qua các hoạt chất có khả năng ức chế trực tiếp và gián tiếp, liên quan đến tế bào Melanocyte => Tùy theo mức độ nặng nhẹ có thể bôi thoa Cysteamine Hydrochloride riêng lẻ hoặc kết hợp với các hoạt chất điều trị nám khác.
Điều trị và phòng ngừa các vấn đề về lão hóa: Lão hóa là nguyên nhân tác động trực tiếp đế cơ chế bệnh sinh của nám. Việc cùng lúc cải thiện lão hóa và sắc tố được cho là phác đồ điều trị nám toàn diện.
=> Bản thân Cysteamine Hydrochloride là hoạt chất giúp cải thiện lão hóa nhờ khả năng hòa tan cặn Collagen lắng đọng ở da, đồng thời có chống oxy hóa mạnh mẽ. Do đó, hoàn toàn có thể sử dụng Cysteamine Hydrochloride để điều trị hoặc phòng ngừa các tình trạng lão hóa da. Đặc biệt, khi kết hợp Cysteamine Hydrochloride với Tranexamic Acid sẽ tăng thêm con đường cải thiện lão hoá, nhờ cơ chế giảm số lượng tế bào Mast của Tranexamic Acid.
Điều trị tình trạng giãn mạch: Đa số tình trạng nám thường đi kèm với giãn mạch (do các vấn đề về nội tiết hoặc tác động của corticoid). Vì vậy, điều trị giãn mạch và sắc tố song hành là yếu tố quan trọng và cần thiết để đạt được kết quả bền vững và hạn chế tái phát trong điều trị nám.
=> Việc kết hợp Cysteamine với Tranexamic Acid sẽ là giải pháp hiệu quả trong điều trị tình trạng giãn mạch và hỗ trợ điều trị sắc tố, giúp nâng cao hiệu quả điều trị.
Các tình trạng rối loạn sắc tố khác
Ngoài việc ứng dụng điều trị hiệu quả các phân loại nám kể trên, Cysteamine Hydrochloride còn được sử dụng đơn lẻ để cải thiện tình trạng tăng sắc tố sau viêm, dội ngược sắc tố sau điều trị laser, peel, meso, công thức Kligman hoặc lột tẩy ở tình trạng nhẹ.
Với các tình trạng tăng sắc tố nặng, Cysteamine Hydrochloride nên được kết hợp thêm với các hoạt chất khác như Tranexamic Acid hoặc Hydroquinone, hoặc với công nghệ cao như laser để đạt được hiệu quả điều trị tối đa.
Việc kết hợp với Tranexamic Acid trong điều trị tăng sắc tố sau viêm sẽ giúp tối ưu hoá hiệu quả điều trị. Bởi Tranexamic Acid có khả năng giảm viêm mạnh mẽ. Đây là ưu điểm quan trọng và không trùng lặp với các cơ chế điều trị nám vốn có của Cysteamine.
Gợi ý sản phẩm trị nám chứa Cysteamine Hydrochloride kết hợp Tranexamic Acid
Hầu hết các giải pháp bôi thoa trong điều trị nám kể trên đều có sự kết hợp của Cysteamine Hydrochloride và Tranexamic Acid. Phác đồ điều trị kết hợp 2 hoạt chất này giúp nhân đôi hiệu quả điều trị nám và tăng tính an toàn cho người sử dụng. Bên cạnh đó, sự kết hợp này còn có ưu điểm là: được sử dụng lâu dài và tối ưu chi phí cho bệnh nhân.
Kem trị nám NanoMD Cyntra là sản phẩm kết hợp cùng lúc 2 hoạt chất Cysteamine Hydrochloride và Tranexamic Acid. Với 7.5% Cysteamine Hydrochloride và 3% Tranexamic Acid được ứng dụng công nghệ bọc nano, sản phẩm giúp nâng cao tính ổn định và tăng độ thẩm thấu khi lên da, giúp hoạt chất phát huy tối đa hiệu quả điều trị.
Sản phẩm nổi bật với các ưu điểm
- Hiệu quả cao: Chứa nồng độ Cysteamine Hydrochloride cao tương ứng 7.5%, kết hợp với Tranexamic Acid 3% và công nghệ bọc nano nên giúp nâng cao hiệu quả điều trị, đồng thời giúp các hoạt chất giữ được tính ổn định khi lên da và phát huy hiệu quả. Đã có nghiên cứu lâm sàng chứng minh hiệu quả của sự kết hợp này.
- An toàn: Cysteamine Hydrochloride và Tranexamic Acid đều là 2 hoạt chất có cơ chế điều trị nám không những hiệu quả mà còn an toàn. Đồng thời, cơ chế giảm viêm và hạn chế tình trạng dội ngược sắc tố sau các liệu trình xâm lấn của Tranexamic Acid cũng góp phần làm tăng tính an toàn cho sản phẩm.
- Tiện lợi: 2 hoạt chất trong 1 sản phẩm, vừa cho hiệu quả điều trị mạnh mẽ, vừa giúp bệnh nhân dễ dàng tuân thủ phác đồ điều trị, tiết kiệm chi phí, thời gian điều trị cũng như hạn chế khả năng tái phát.
- Sử dụng lâu dài: Đây là ưu điểm nổi trội của sản phẩm so với Hydroquinone hay công thức Kligman. Vì các cơ chế trị nám của Cysteamine Hydrochloride và Tranexamic Acid không gây độc đến tế bào hay để lại biến chứng trên da. Do đó, NanoMD Cyntra có thể được sử dụng kéo dài, từ giai đoạn điều trị cho đến duy trì kết quả.
- Sản phẩm đảm bảo hiệu quả mạnh mẽ: an toàn và bền vững trong điều trị nám, là sự lựa chọn tối ưu trong các phác đồ điều trị nám.
Hy vọng những thông tin vừa rồi có thể cung cấp cho bạn cái nhìn tổng quan về Cysteamine Hydrochloride cũng như tính ứng dụng rộng rãi của nó trong điều trị nám. Cysteamine Hydrochloride vẫn đang và sẽ là hoạt chất triển vọng, được ưu tiên lựa chọn trong các phác đồ điều trị nám an toàn, hiệu quả, bền vững của giới chuyên môn.
Nguồn nghiên cứu:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0928098721003845?via%3Dihub
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0141813019323098
